Фокусин капс модиф высв 0,4мг №30

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка темно-синегоцвета, прозрачные.

Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Состав и форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением - 1 капс.:

• активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;
• вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилатасополимер [1:1] [30% дисперсия]* — 74,9 (в форме твердоговещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 —0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг;
• оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %; краситель синийпатентованный — 0,12%; желатин — до 100%.

*Для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловойкислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг,которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. вблистере из ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 6, 9 или 10 бл. в картоннойпачке.

При упаковке на ОАО "Фармстандарт-Лексредства" — по 3, 9 или 10бл. в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокирующее.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практическиполностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%.После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкгCmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение Cmaxактивного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax послеоднократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Vdтамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первогопрохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованиемфармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокуюселективность к ?1A-адренорецепторам. Бoльшая часть активноговещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится внеизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч,после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокируетпостсинаптические ?1А-адренорецепторы гладкой мускулатурыпредстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической частиуретры и ?1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит кснижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейкимочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функциидетрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения,связанных с доброкачественной гиперплазией предстательнойжелезы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недпосле начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшениевыраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на ?1А-адренорецепторы в20 раз превосходит его способность воздействовать на?1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокойселективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимогоснижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией,так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

Лечение функциональных расстройств при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижениеCl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч.ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты;совместное использование с мощными или умеренно активнымиингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол,вориконазол).

Применение при беременности и детям

Не применяется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими?1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколькоувеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, афуросемид снижает (существенного клинического значения неимеет).

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприломили теофиллином признаки лекарственного взаимодействияотсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола,трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака,глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменениюсвободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также неоказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола,трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторовизофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозициитамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом(мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастаниюпоказателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощнымиингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленногометаболизма по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при совместном использованиитамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторамиизофермента CYP3A4.

Меры предосторожности

До начала терапии препаратом Фокусин® неоходимо исключитьналичие других заболеваний, которые могут вызывать такие жесимптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательнойжелезы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должнопроводиться обследование предстательной железы (пальцевоеректальное обследование, определение ПСА). Как и при использованиидругих ?1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® вотдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое можетприводить к обморочному состоянию.

Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентовс предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение,слабость) больного следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма нафоне терапии ?1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции втечение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинскойпомощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно,это может привести к повреждению тканей полового члена инеобратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также другихиммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона,применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент долженнаходиться под наблюдением до ликвидации данного патологическогосостояния; повторное назначение тамсулозина не допускается. Припроведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторыхпациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операцииили в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка).Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужнойоболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений состороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации смощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипоммедленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами изаниматься другими потенциально опасными видами деятельности.Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций. В случае возникновенияголовокружения необходимо воздержаться от управленияавтотранспортом и других потенциально опасных видовдеятельности.

Дозировка

Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запиваядостаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1капс.)/сут.

Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и всочетании с ингибиторами 5?-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общаяподдерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов илисосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшейабсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, приемактивированного угля или осмотического слабительного.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии склассификацией Медицинского словаря по нормативно-правовойдеятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (?1

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакциягиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто —головная боль; редко — синкопальные состояния; частота неизвестна —нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткостьзрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение; частота неизвестна —тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовоекровотечение.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд,крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдромСтивенса-Джонсона; частота неизвестна — мультиформная эритема,эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко —приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции, в т.ч.ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто —астенический синдром; частота неизвестна — боль в спине, боль вгрудной клетке, сухость во рту.