Кетилепт тбл п/п/о 100мг №60

КЕТИЛЕПТ (KETILEPT)

Состав:

каждая таблетка содержит по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг активного вещества кветиапина (в виде 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг и 345,40 мг кветиапина фумарата соответственно).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный. Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). Оболочка таблеток 150 мг и 200 мг так же содержит краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный.

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Показания к применению:

Лечение таких состояний, как:
острые и хронические психозы, включая шизофрению;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза для первых 4 дней терапии - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости - до 750 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Предостережения и противопоказания:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы).
С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК). Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия. Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед). Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие:

Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт® в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®.
Фенитоин: сочетание препарата Кетилепт® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент ЗА4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в день) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт® или других индукторов печеночных ферментов (например карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или ГКС). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Карбамазепин: совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт.
Ингибиторы Р4503А: совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг/сут, в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома Р4503А, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт® с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина. Циметидин: ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг 3 раза в день, в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к снижению на 20 % среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт® с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт®.
Тиоридазин: в дозе (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения.
Рисперидон и галоперидол: сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с галоперидолом (по 7,5 мг 2 раза в день) или рисперидоном (по 3 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Флуоксетин и имипрамин: сочетание кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) с ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние препарата Кетилепт® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Литий: сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Лоразепам: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200, 300 мг. По 30 или 60 таблеток во флакон из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия и с амортизатором гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Или по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга, по 3 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Дополнительно:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности:

4 года